În China există o poveste care spune că „un ţăran a gustat o sută de feluri de iarbă şi s-a întâlnit cu 70 de veninuri pe zi.” Aceasta reflectă modul în care au fost descoperite substanţele medicamentoase de către oameni în timpul activităţilor lor de producţie şi în lupta lor cu natura.
În Cartea Cântecelor din dinastia Zhou de Vest (secolul al XI-lea î.e.n.-771 î.e.n) a fost consemnată folosirea primelor substanţe medicamentoase din China. Tratatul de medicină internă al Împăratului Galben, o lucrare complexă, trasează baza teoretică pentru medicina tradiţională chineză. Cartea Medicamentele şi plantele a apărut cel mai timpuriu în China şi a fost scrisă de mai mulţi medici din dinastiile Qin şi Hang (221 î.e.n.-220 e.n.), pe baza sintetizării unor materiale bogate despre substanţele medicamentoase. Lucrarea cuprinde 365 de feluri de medicamente, care sunt întrebuinţate încă în zilele noastre. Apariţia acesteia pune bazele ştiinţei medicamentelor chinezeşti.
În dinastia Tang (618-907 e.n.), prosperitatea economică a promovat dezvoltarea medicamentelor chinezeşti. A fost redactată Farmacopeea Tang, prima din lume. Cartea cuprinde 850 de medicamente, unele fiind însoţite de desene.
În dinastia Ming (1368-1644 e.n.), farmacologul Li Shizhen a finalizat, după 27 de ani, Farmacopeea, o capodoperă a farmacologiei chineze. Cartea cuprinde 1.892 de medicamente.
După proclamarea Republicii Populare Chineze, în 1949, au fost efectuate cercetări ample asupra medicamentelor chinezeşti sub toate aspectele. Pe baza investigaţiilor realizate la scară naţională a fost redactată, în 1961, Farmacopeea medicamentelor chinezeşti. În 1977, a văzut lumina tiparului Marele dicţionar al medicamentelor chinezeşti. Acesta cuprinde 5.767 de articole. Concomitent, au apărut numeroase dicţionare, publicaţii, ziare şi reviste de specialitate. Au fost înfiinţate şi instituţii de cercetări ştiinţifice, de învăţământ şi de producţie de specialitate.